Tacrolimus | 104987-11-3

Tacrolimus, magħruf ukoll bl-isem kummerċjali tiegħu Prograf fost oħrajn, huwa mediċina immunosoppressiva qawwija użata primarjament fit-trapjant tal-organi biex jipprevjeni r-rifjut.

Mekkaniżmu ta' Azzjoni: Tacrolimus jaħdem billi jinibixxi calcineurin, proteina fosfatażi li għandha rwol kritiku fl-attivazzjoni ta' limfoċiti T, li huma ċelloli immuni involuti fir-rifjut tat-tilqim. Billi jinibixxi calcineurin, tacrolimus jimblokka l-produzzjoni ta 'ċitokini pro-infjammatorji u jipprevjeni l-attivazzjoni taċ-ċelluli T, u b'hekk trażżan ir-rispons immuni kontra l-organu trapjantat.

Indikazzjonijiet: Tacrolimus huwa indikat għall-profilassi ta' rifjut ta' organi f'pazjenti li qed jirċievu trapjanti alloġeniċi tal-fwied, tal-kliewi, jew tal-qalb. Ħafna drabi jintuża flimkien ma 'aġenti immunosoppressivi oħra bħal kortikosterojdi u mycophenolate mofetil.

Amministrazzjoni: Tacrolimus huwa tipikament mogħti mill-ħalq fil-forma ta' kapsuli jew soluzzjoni orali. Jista' wkoll jingħata ġol-vini f'ċerti sitwazzjonijiet kliniċi, bħal matul il-perjodu immedjat ta' wara t-trapjant.

Monitoraġġ: Minħabba l-indiċi terapewtiku dejjaq tiegħu u l-varjabbiltà fl-assorbiment, tacrolimus jeħtieġ monitoraġġ bir-reqqa tal-livelli tad-demm biex tiġi żgurata l-effikaċja terapewtika filwaqt li jitnaqqas ir-riskju ta 'tossiċità. Il-monitoraġġ terapewtiku tad-droga jinvolvi kejl regolari tal-livelli ta' tacrolimus fid-demm u aġġustament tad-doża abbażi ta' dawn il-livelli.

Effetti avversi: Effetti sekondarji komuni ta' tacrolimus jinkludu nefrotossiċità, newrotossiċità, pressjoni għolja, ipergliċemija, disturbi gastrointestinali, u żieda fis-suxxettibilità għall-infezzjonijiet. L-użu fit-tul ta' tacrolimus jista' wkoll iżid ir-riskju li tiżviluppa ċerti tumuri malinni, partikolarment kanċer tal-ġilda u limfoma.

Interazzjonijiet tal-Mediċini: Tacrolimus huwa metabolizzat primarjament mis-sistema ta' l-enżimi taċ-ċitokrom P450, partikolarment CYP3A4 u CYP3A5. Għalhekk, mediċini li jinduċu jew jinibixxu dawn l-enzimi jistgħu jaffettwaw il-livelli ta 'tacrolimus fil-ġisem, potenzjalment iwasslu għal falliment terapewtiku jew tossiċità.

Konsiderazzjonijiet Speċjali: Id-dożaġġ ta' tacrolimus jeħtieġ individwalizzazzjoni bbażata fuq fatturi bħall-età tal-pazjent, il-piż tal-ġisem, il-funzjoni renali, mediċini konkomitanti, u l-preżenza ta' ko-morbiditajiet. Monitoraġġ mill-qrib u segwitu regolari mal-fornituri tal-kura tas-saħħa huma essenzjali biex tiġi ottimizzata t-terapija u jiġu minimizzati l-effetti avversi.